Fisostigmina

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Fisostigmina
Estrutura química de Fisostigmina
Nome IUPAC (sistemática)
(3aR,8aS)- 1,3a,8-trimetil- 1H,2H,3H,3aH,8H,8aH- pirrolo indol-5-il N-metilcarbamato
Identificadores
57-47-6
5983
APRD00406
5763
Informação química
C15H21N3O2
Farmacocinética
3 a 8%
Maior metabolito: Eserolina
15-40 min
Considerações terapêuticas
Aviso médico

Fisostigmina, também conhecido pelo nome comercial Eserina, é um parassimpaticomimético de ação indireta pela ação da inibição da acetilcolinesterase.[1] Foi sintetizado em 1935 pelos químicos Percy Julian e Josef Pik.[2]

Mecanismo de ação

A fisostigmina é um inibidor da acetilcolinesterase, a enzima responsável pela degradação da acetilcolina. Ao interferir com o metabolismo da acetilcolina, a fisostigmina estimula indiretamente ambos os receptores nicotínicos e muscarínicos, devido ao consequente aumento da acetilcolina disponível nas sinapses.[3]

Usos

A fisostigmina é indicado para o tratamento de miastenia gravis, glaucoma, mal de Alzheimer e esvaziamento gástrico lento.[4]

Por ser uma amina terciária, ele pode atravessar a barreira hematoencefálica e, deste modo, pode ser usado para o tratamento de intoxicação decorrente de medicamentos como atropina, escopolamina e outras drogas anticolinérgicas.

Efeitos colaterais

Os possíveis efeitos colaterais incluem depressão e overdose.

Referências

  1. ↑ Elias, Luis; Fuentes, Ramón; Cerda, Juan (1980). «Usos clinicos del salicilato de fisostigmina» (PDF). Rev. Mex. Anest. Revista Mexicana de Anestesiología (em espanhol). Ep. II, v. 3 (n. 3): 187-190. Consultado em 30 de janeiro de 2021 
  2. ↑ «How Percy Julian Became a Great 20th Century Scientist». www.pbs.org (em inglês). Consultado em 30 de janeiro de 2021 
  3. ↑ Katzung, Bertram G.; Trevor, Anthony J. (2 de março de 2017). Farmacologia Básica e Clínica - 13.ed. : McGraw Hill Brasil 
  4. ↑ Assis, José Lamartine de (dezembro de 1960). «Tratamento das formas severas de miastenia pelo ACTH por via intravenosa». Arquivos de Neuro-Psiquiatria (4): 359–382. ISSN 0004-282X. doi:10.1590/S0004-282X1960000400003. Consultado em 30 de janeiro de 2021 

Bibliografia