Indometacina

A indometacina é um medicamento do tipo anti-inflamatório não esteroide (AINE), derivado do indol metilado e relacionado com o diclofenaco. Inibe a produção de prostaglandina, sendo por isso indicado para o alívio da dor, febre e inflamação em pacientes com osteoartrite, artrite reumatoide, dor muscular, espondiloartropatias, osteíte deformante, dismenorreia, bursite, tendinite, dor de cabeça e nevralgia. Por seus efeitos antipiréticos, é também indicada para o alívio da febre em pacientes com tumores malignos.

Introduzida em 1963, é um potente inibidor não-seletivo da enzima ciclo-oxigenase (COX), um elemento fundamental da cascata do ácido araquidónico: a via metabólica que permite a síntese de prostaglandinas e tromboxanos. Também pode inibir a fosfolipase A2 e a fosfolipase C. Reduz a migração de neutrófilos e diminui a proliferação das células T e B. A probenecida prolonga a meia-vida da indometacina ao inibir a depuração tanto renal quanto biliar. Difere ligeiramente dos outros AINE nas suas indicações e efeitos tóxicos.

Toxicidade

O uso da indometacina em pacientes artríticos é seguido de uma incidência bastante elevada de efeitos colaterais no SNC. São frequentes sintomas gastrointestinais, que incluem náuseas, vômitos, anorexia, indigestão, desconforto epigástrico, diarreia e ulcerogênese, entre outros.

Usada em hemicrania contínua e paroxística, cefaleias totalmente responsivas a indometacina e somente a ela, nenhum outro anti-inflamatório age no tratamento.

Referências

  1. a b c d Thieme Chemistry, ed. (2008). RÖMPP Online - Version 3.1. Stuttgart: Georg Thieme Verlag KG 
  2. K. Tsinman, A. Avdeef, O. Tsinman, D. Voloboy: Powder Dissolution Method for Estimating Rotating Disk Intrinsic Dissolution Rates of Low Solubility Drugs in Pharm. Res. 26 (2009) 2093-2100. doi:10.1007/s11095-009-9921-3
  3. por MedlinePlus (janeiro 2006). «Indometacina». Enciclopedia médica en español (em espanhol)